近日，美国心脏协会/美国卒中协会（AHA/ASA）正式发布《2026年急性缺血性脑卒中早期管理指南》。由中国自主研发的1类生物创新药——注射用重组人尿激酶原（以下简称“重组人尿激酶原”），凭借扎实的循证医学证据、显著的临床优势，成功纳入推荐用药行列，成为首个获该国际权威指南推荐的中国原研的生物1类溶栓药物。这一里程碑式突破，不仅标志着中国生物创新药在脑血管疾病治疗领域的研发与临床实力已跻身全球前列，也是对重组人尿激酶原引领溶栓安全新高度的认可，为卒中患者带来更安全、更优质的溶栓治疗新选择。

救治亟需：缺血性脑卒中负担沉重，溶栓治疗亟待安全升级

急性缺血性脑卒中是全球致死、致残率最高的疾病之一。静脉溶栓作为发病急性期挽救缺血脑组织、降低致残率的核心手段，其疗效与安全性直接关系患者生存质量与长期预后。当前，临床溶栓治疗仍面临诸多挑战，卒中溶栓率尚有较大提升空间，临床亟需更安全的溶栓药物，脑梗溶栓治疗的安全升级已成为临床刚需与行业发展的核心方向。

此次指南明确将重组人尿激酶原列为发病4.5小时内、不计划接受血管内取栓（EVT）成人急性缺血性脑卒中患者的推荐用药，并特别强调其独特优势：与传统经典溶栓药物阿替普酶相比，重组人尿激酶原出血风险更低，且在90天功能结局方面具有非劣效性。

重组人尿激酶原的出现填补了临床对高安全性溶栓药物的需求空白，凭借远优于传统药物的安全表现，成为脑梗溶栓安全升级的标杆。

循证支撑：中国团队牵头临床，筑牢国际推荐根基

这一国际推荐的核心证据，来自中国团队牵头开展的多项高水平临床试验。其中，PROST-2 研究是一项在中国61家研究中心开展的Ⅲ期、开放标签、非劣效、随机对照试验。研究纳入1552名急性缺血性脑卒中患者，结果证实重组人尿激酶原治疗90天后，72.0%的患者达到主要疗效终点，疗效非劣于对照组阿替普酶（68.7%）。

在安全性方面，重组人尿激酶原组的36小时内症状性颅内出血（SITS-MOST标准）的发生率较阿替普酶组下降77%（0.3% vs. 1.3%；风险差异[RD]=-1.0，95%CI，-2.1~-0.1；P=0.021）；7天内的大出血事件发生率较阿替普酶组下降76%（0.5% vs. 2.1%；RD=-1.5，95%CI，-2.8~-0.4；P=0.0072）；7天内临床相关的非大出血事件的发生率较阿替普酶组下降15%（26.1% vs. 30.7%；RD=-4.6，95%CI，-9.1~-0.1；P=0.00051）。7天内全因死亡较阿替普酶组下降65%（0.6% vs. 1.7%；RD=–1.0 ，95%CI，–2.3 to 0.1；P=0.060），重组人尿激酶原的安全性得到充分验证。

该研究成果发表于国际权威医学期刊《柳叶刀-神经病学》，获得全球卒中领域专家的广泛认可。

独特机制：精准溶栓铸就安全内核，领航脑梗溶栓安全升级

机制优势一：特异性识别闭塞性血栓，显著降低出血风险

重组人尿激酶原在循环血液中无活性，只能特异性识别并活化血栓部位与纤维蛋白Y/E片段结合的纤溶酶原。闭塞性血栓可引起局部压力骤增、组织缺氧，刺激局部血管内皮细胞释放少量内源性t-PA，产生纤维蛋白Y/E片段，故闭塞性血栓表面纤维蛋白Y/E片段的含量明显高于非闭塞止血凝栓，故重组人尿激酶原能够特异性识别并溶解闭塞性血栓，对止血凝栓则无法溶解，出血风险显著下降。

机制优势二：具PAI-1结合抗性，不影响全身纤溶系统

纤溶酶原激活剂抑制剂-1（PAI-1）是血浆中主要的纤溶酶原激活物抑制剂，主要是通过结合t-PA和UK，并使其灭活，是抗纤溶系统的重要组成部分。重组人尿激酶原是单链结构，没有与PAI-1结合的位点，是唯一一种在血浆中呈现惰性、且不消耗纤溶系统抑制剂的纤溶酶原激活剂；不影响纤溶系统平衡，降低出血风险。组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）与PAI-1能够形成共价复合物，造成PAI-1消耗。此外，在药物使用剂量上，重组人尿激酶原为固定剂量给药，增加了临床用药的便利性。

值得关注的是，作为天士力自主研发的1类生物创新药，该药物此前已获批急性ST段抬高型心肌梗死适应症。2025年脑卒中适应症获批，实现了从心梗到脑梗的跨适应症突破，为多血管临床血栓栓塞疾病治疗提供了一体化解决方案。

本次获国际指南推荐，意味着重组人尿激酶原这一兼具高效性与高安全性的中国原研药物将在全球范围内获得更广泛推广，惠及全球更多卒中患者，为全球脑血管疾病防治贡献中国方案。

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